Искам всичко да знам за АНАБОЛИТЕ

Истинското наименование на анаболите е Анаболно-андрогенни стероиди. Но за удобство ние ги наричаме накратко, стероиди или анаболни стероиди.

Анаболно-андрогенните стероиди са разработени в много далечната 1930 година. Докато в началото те са били използвани единствено за медицински цели, то в момента те вече са част от жинота на много атлети за повишаване на спортните им постижения.

Стероиди са синтетични вещества, които имитират мъжките хормони, наречени андрогени.

Ето защо, истинското наименование на медикаментите е анаболно-андрогенни стероиди, но за кратко и удобно са наричани анаболи. Анаболите се произвеждат в орална и в инжекционна форма. По-специално, анаболите са синтетично произведени да действат като мъжкия хормон тестостерон. Тестостерона има за основа 17-въглерода, като неговата репликация – анаболен стероид е изградена за насърчаване на растежа на скулетните мускули и развитието на мъжките полови белези. Той има андрогеннен и анаболни ефект в човешкия организъм. Функциите на тестостерона включват увеличаване на броя на червените кръвни телца, подобрява отлагането на калций в костите, уголемяване на мускулите, повишаване на окосмяването, удебеляване на гласните струни, както и растеж и развиване на простатните жлези.

Жените също имат известно количество тестостерон в телата си, но в много малки количества, така че истинските ефекти на тестостерона не са забелязват. Анаболите са разработени за лечение на състояния при мъжете като хипогонадизъм (това е когато тестесите не произвеждат достатачно тестостерон за нормалния растеж, развитие и сексуална функция), някои случаи на импотенстност, намалена мускулна маса в следствие на спин, или хив, рак или друго инфециозно заболяване. Чрез експерименти в лабораторни условия, учените намират, че анаболите биха могли да улеснят растежа и развитието на скелетната мускулатура и повишаване на физическите възможности на индивида. С това започват и разработките на специални програми от различни правителства за насърчаване употребата на анаболи от състезатели по цял свят с цел по-добро представяне на състезания. От тогава са разработени над 100 вида анаболни стероиди. Докато първоначално анаболите са били създадени за проблеми свързани с мъжките нередности, сега те са се превърнали в част от ежедневието на милиони спортисти по цял свят.

Анаболно-андрогенни стероиди (AAS)

Анаболни стероиди, също известни като анаболни-андрогенни стероиди (AAS), са андрогени стероиди, които включват андрогени, като тестостерон, както и синтетичен андрогени, които са структурно свързани и имат подобни ефекти на тестостерон. Те са анаболни и повишават протеина в клетките, особено в скелетните мускули, а също така имат различни степени на андрогенни  ефекти, включително индукция на развитието и поддържането на мъжките полови органи, растежа на косата и космите на  тялото. Думата анаболизъм, отнасяща се до анаболизам, идва от гръцкия език – „това, което се изхвърля“. Андрогените или AAS са един от трите вида агонисти на половите хормони.

AAS се синтезират през 30-те години на миналия век и сега се използват терапевтично в медицината, за да стимулират растежа на мускулите и апетита, да предизвикат мъжки растеж и да третират хронични условия на болести като рак и спин. В  Американския колеж по спортна медицина се признава, че ААС, в присъствието на подходяща диета, може да допринесе за увеличение на телесното тегло, често като мускулната маса се увеличава и че печалбите в Мускулната сила постигната чрез висока интензивност, упражнения и правилното хранене могат да бъдат допълнително увеличени чрез използването на AAS при някои атлети.

Анаболни стероиди – Странични ефекти и рискове за здравето

Здравните рискове могат да бъдат предизвикани от продължителна употреба или от прекомерни дози на AAS.  Тези ефекти включват вредни промени в холестеролните нива (повишен липопротеин с ниска плътност и намаляване на липопротеините с висока плътност), акне, високо кръвно налягане, увреждане на черния дроб (предимно с орално AAS) и опасни промени в структурата на лявата камера на сърцето. Условията, отнасящи се до хормоналните дисбаланси като генекомастия и намаляване на тестикулярния размер, също могат да бъдат причинени от AAS.

Анаболни стероиди в спорта

Употреби на AAS в спорта, състезателите и културизма като лекарства за подобряване на представянето са противоречиви поради техните неблагоприятни ефекти и потенциала да получат несправедливо предимство при физическите състезания. Тяхната употреба е посочена като допинг и е забранена от повечето големи спортни организации. В продължение на много години AAS са най-често откритите допингови вещества в лабораториите, сертифицирани от МИК. В страни, в които AAS са контролирани вещества , често има черен пазар  в който се използват нелегално контрабандни, незаконно произведени или дори фалшифицирани лекарства и се продават на потребителите по цял свят.

• Стимулиране на костен мозък: В продължение на десетилетия AAS бяха основата на терапията за хипопластични анемии поради левкемия  или бъбречна недостатъчност , особено апластична анемия.
• Стимулиране на растежа: AAS може да се използва от педиатрични ендокринолози  за лечение на деца с забавен растеж. Наличието на синтетичен хормон на растежа, което има по-малко странични ефекти, го прави второстепенен анабол.
• Стимулиране на апетита и запазване и увеличаване на мускулната маса: AAS са давани на хора с хронични или тежки заболявания като рак, спин и други.
• Стимулиране на телесната маса и предотвратяване на костна загуба при възрастни мъже, както показват някои проучвания. Въпреки това, плацебо-контролирано проучване на ниски дози добавки тестостерон при възрастни мъже с ниски нива на тестостерон от 2006 г. не намери полза на телесния състав, физическа издръжливост, инсулиновата чувствителност или качество на живот.
• Превенция или лечение на остеопороза при  жени в менопауза. Нандролон деканол е одобрен за тази употреба. Въпреки че са били посочени за тази индикация, анаболните стероиди се използвали много малко за тази цел поради техните вирилизиращи странични ефекти.
• Повишаване на теглото след операция или физическа травма, по време на хронична инфекция или в контекста на необяснима загуба на тегло и други.
• Противодействие на катаболитния ефект на дългосрочната кортикостероидна терапия.
• Oxandrolone подобрява както краткосрочните, така и дългосрочните резултати при хора, които се възстановяват от тежки травми и е добре доказано като безопасно лечение на това показание.
• Лечение на идиопатичен малък ръст, наследствен ангиоедем, алкохолен хепатит и хипогонадизъм.
• Methyltestosterone се използва при лечение на закъснял побертет, хипогонадизъм, крипторхидизъм и еректилна дисфункция при мъже, а по-ниски дози за лечение на симптомите на менопаузата (специално за остеопороза, горещи вълни и за увеличаване на либидото и енергия,  следродилна болка в гърдите и хиперемия и рак на гърдата при жените.

Андрогенни анаболни стероиди

• Андрогенна заместителна терапия при мъже с ниски нива на тестостерон също е ефективна при подобряването на либидото при възрастни мъже.
• Индукция на мъжкия пубертет: Андрогените се дават на много момчета, затруднени от крайно забавяне на пубертета. Тестостеронът вече е почти единственият андроген, използван за тази цел и е доказано, че увеличава височината, теглото и масата без мазнини при момчетата със забавен пубертет.
• Маскулинизираща хормонална терапия за транссексуални мъже, други трансмаскулини и интерсексуални хора чрез продуциране на мъжки вторични сексуални характеристики, като удебеляване на гласа, увеличаване на костната и мускулната маса, космите на лицето и тялото и промени като облекчаване на дисфорията на пола и повишено сексуално желание.

Други

• Лечение на рак на гърдите при жени, въпреки че те са много рядко използвани за тази цел поради техните забележими вирулизиращи странични ефекти.
• В ниски дози като компонент на хормоналната терапия при постменопаузали и транссексуални жени, например за повишаване на енергия, благосъстоянието, либидото и качеството на живот, както и за намаляване на горещите вълни. За целта обикновено се използва тестостерон, въпреки че се използва и метилтестостерон.
• Мъжка хормонална контрацепция – понастоящем експериментални, но потенциални за използване като ефективни, безопасни, надеждни и обратими мъжки контрацептиви.

Подобряване на ефективността при aнаболите

74% от потребителите на анаболни стероиди имат висше образование

Друго проучване през 2007 г. установи, че 74% от немедицинските потребители на Анаболни стероиди са имали висше образование и повечето са завършили колеж, а по-малко не са успели да завършат средното си образование, отколкото се очаква от общото население. Същото проучване установи, че лицата, използващи Анаболи за немедицински цели, са имали по-висок процент на заетост и по-висок доход на домакинствата в сравнение с общото население. Потребителите на Анаболни стероиди са склонни да изследват лекарствата, които приемат повече от други потребители на контролирани вещества; обаче, основните източници, консултирани от потребителите на стероиди, включват приятели, немедицински наръчници, интернет форуми, блогове и фитнес списания, които могат да предоставят съмнителна или неточна информация.

Потребителите на Анаболни Стероиди са недоволни от представянето на анаболите като смъртоносни в медиите и политиката, което до голяма степен не е вярно. Според едно проучване, потребителите на Анаболи също не се доверяват на лекарите си, а в повече от 56% не са разкрили използването на Анаболи от лекарите си. Друго проучване през 2007 г. има подобни резултати, показвайки, че въпреки че 66% от лицата, използващи Анаболи за немедицински цели, са склонни да търсят медицинско наблюдение за употребата на стероиди, 55% нямат доверие в лекаря си. 90% от познанията на общността за немедицинско използване на Анаболни стероиди липсват и 99% смятат, че обществеността има преувеличена представа за страничните ефекти от употребата на Анаболи. Неотдавна проучване също така показа, че дългосрочните потребители на Анаболни стероиди са по-склонни да имат симптоми на мускулна дисфункция и също показа по-силна подкрепа на по-конвенционалните мъжки лечения.  Неотдавна проучване в Journal of Health Psychology показа, че много потребители вярват, че стероидите, използвани с умереност, са безопасни.

Анаболните стрероиди са били използвани от мъже и жени в много различни видове професионални спортове, за да постигнат конкурентно предимство или да съдействат за възстановяване от наранявания. Тези спортове включват бодибилдинг, вдигане на тежести, силов трибой и други като колоездене, бейзбол, борба, смесени бойни изкуства, бокс, футбол и крикет , Такова използване е забранено от правилата на ръководните органи на повечето спортове. Използването на Анаболни стероиди се осъществява сред подрастващите, особено от тези, които участват в състезателни спортове. Предполага се, че разпространението на употреба сред учениците от средните училища в САЩ може да достигне до 27%. Мъжките ученици са използвали Анаболни стероиди по-често от студентите и средно тези, които са участвали в спорта, са използвали стероиди по-често от тези, които не са.

Налични формуляри

Анаболите са били използвани най-често в медицината. Тестостерон и неговите многобройни естрогени препарати (но най-често тестостерон депо, тестостерон енантат, тестостерон ципионат и тестостерон пропионат), нандролон естрогени (обикновено нандролон дека дураболин и нандролон нандролон фенпропионат),  станозолол и метан (метандростенолон). Други, които също са налични и са използвани често, но в по-малка степен включват метил тестостерон, оксандролон (анавар),  и оксиметолон, както и дростанолон пропионат (дромостанололон пропионат), Метенолон (метиландростенолонови) естери (по-специално метенолон ацетат и метенолон енант) и флуоксиместерон. Дихидротестостерон (DHT), познат като атростанолон или станолон, когато се използва медицински, и неговите естери също са забележими, въпреки че те не се използват широко в медицината.  Boldenone undecylenate и trenbolone acetate се използват и във ветеринарната медицина.

Дизайнерските анаболни стероиди,  които не са били одобрени и пуснати на пазара за медицинска употреба, но са били разпространени чрез черния пазар. Примерите за забележителни дизайнерски стероиди включват тестостерон (дихидробролденон), метастанон, тренболон енант, дезоксиметилтестостерон, тетрахидрогестринон и метилсулфонил.

Флакон с инжектируем тестостерон ципионат !!

Има четири общи форми, в които се прилагат анаболите:

• орални хапчета;
• инжектируеми стероиди;
• кремове / гелове за локално приложение;
• и кожни петна. 

Оралното приложение е най-удобно.

Тестостеронът, приеман през устата, бързо се абсорбира, но до голяма степен се превръща в неактивни метаболити и само около една шеста се предлага в активна форма. За да бъдат достатъчно активни, когато се прилагат през устата, тестостероновите производни се алкилират в позиция 17а, например метилтестостерон и флуоксиместерон. Тази модификация намалява способността на черния дроб да разгражда тези съединения, преди да достигнат системното кръвообращение.

Тестостеронът може да се прилага парентерално

Но има по-неравномерно удължено време на абсорбция и по-голяма активност в мускулите в енентатна, ундеканоат или ципионат на естерна форма. Тези производни се хидролизират, за да се освободи свободен тестостерон в мястото на инжектиране; скоростта на абсорбция (и по този начин схема на инжектиране) варира между различните естери, но медицинските инжекции обикновено се извършват навсякъде между полу-седмично до веднъж на 12 седмици. По-честа схема може да е желателна, за да се поддържа по-постоянно ниво на хормон в системата. Инжектиращите стероиди обикновено се прилагат в мускулите, а не във вената, за да се избегнат внезапни промени в количеството на лекарството в кръвния поток. Освен това, тъй като етеризираният тестостерон се разтваря в масло, интравенозната инжекция има потенциала да причини опасна емболия (съсирек) в кръвта.

Трансдермални пластири (адхезивните лепенки, поставени върху кожата)

Те също могат да се използват за доставяне на постоянна доза през кожата и в кръвния поток. Кремове и гелове, съдържащи тестостерон, които се прилагат ежедневно върху кожата също са на разположение, но абсорбцията е неефективна (приблизително 10%, варираща между отделните индивиди) и тези лечения са склонни да бъдат по-скъпи. Хората, които са особено физически активни и / или се къпят често, може да не са добри кандидати, тъй като лекарството може да бъде измито и може да отнеме до шест часа, за да се абсорбира напълно. Съществува и риск интимният партньор или дете да влезе в контакт с мястото на приложение и по невнимание да се подложи на себе си; децата и жените са много чувствителни към тестостерона и могат да страдат от нежелана мъжественост и последици за здравето, дори от малки дози.

Традиционните начини на прилагане нямат диференцирани ефекти върху ефикасността на лекарството. Изследванията показват, че анаболните свойства на Анаболни стероиди са сравнително сходни въпреки разликите във фармакокинетичните принципи, като метаболизъм при първо преминаване. Орално достъпните форми на анаболите обаче могат да причинят леки увреждане на черния дроб във високи дози. 

Физиологични проблеми при Анаболите 

В зависимост от продължителността на злоупотребата с анаболи има вероятност имунната система да бъде повредена. Повечето от тези нежелани реакции са зависими от дозата, като най-честите са повишеното кръвно налягане, особено при тези с предшестваща хипертония. В допълнение към морфологичните промени на сърцето, които могат да доведат до необратима промяна на сърдечно-съдовата неефективност.

Установено е, че анаболните стероиди променят тестовете за кръвна захар на кръвта и глюкозния толеранс.  Анаболите като тестостерон също увеличават риска от сърдечно-съдови увреждания или артериална болест. Акнето е доста често срещано при приема на анаболни стериди потребителите, най-вече поради стимулиране на мастните жлези с повишени нива на тестостерон. Превръщането на тестостерона в ДХТ може да ускори темпа на преждевременно оплешивяване при мъжете генетично предразположени, но самият тестостерон може да доведе до плешивост и при жените.

Редица сериозни нежелани реакции могат да настъпят, ако подрастващите използват в големи количества анаболни стероиди. Например, анаболите може преждевременно да спрат удължаването на костите (преждевременно епифиално сливане чрез повишени нива на естрогенните), което води до застой. Другите ефекти включват, но не се ограничават до ускорено костно развиеане, повишена честота и продължителност на ерекцията и преждевременно сексуално развитие.

Механизъм на действие на анаболите

Водоразтворимите пептидни хормони не могат да проникнат в мембраната  на мастните клетки и само индиректно да повлияят на ядрото на целевите клетки чрез взаимодействието им с повърхностните рецептори на клетката. Въпреки това, като мастноразтворими хормони, анаболите са пропускливи за мембраната и влияят върху ядрото на клетките чрез директно действие. Фармакодинамичното действие на стероидите започва, когато екзогенният хормон прониква в мембраната на целевата клетка и се свързва с андрогенните рецептори (AR), разположени в цитоплазмата от тази клетка. Оттам, комбинираният хормон-рецептор дифундира в ядрото, където или той променя експресията  на гените или активира процеси, които изпращат сигнали до други части на клетката. Различни видове анаболи се свързват с AAR с различни афинитети, в зависимост от тяхната химична структура.  Някои анаболни стероиди като метандинон се свързват слабо с този рецептор, но все още проявяват AR-медиирани ефекти. Причината за това несъответствие не е известна. 

Ефектът на анаболните стероиди на мускулната маса е причинена в поне два начина: Първо, те увеличават производството на протеини; второ, намаляват времето за възстановяване, като блокират ефектите на стресовия хормон (кортизол) върху мускулната тъкан, така че катаболизмът  на мускулите е значително намален. Предполага се, че това намаление на разграждането на мускулите може да възникне чрез анаболно инхибиране на действието на други стероидни хормони, наречени клюкокортикоиди, които стимулират разграждането на мускулите. Анаболните стероиди също засяга броя на клетките, които се развиват в клетки за съхранение на мазнини, като вместо това се предпочита клетъчната диференциация в мускулните клетки. Анаболите  може също да намалят мазнините чрез увеличаване на базовата метаболитна скорост (BMR), тъй като увеличаването на мускулната маса увеличава BMR.

Андрогенни ефекти от анаболите

Някои примери за анаболните ефекти на тези хормони са повишен протеинов синтез от аминокиселините, повишен апетит при приема на повечето анаболи, повишена костна ремоделизация и растеж и стимулиране на костия мозък, което увеличава производството на червени кръвни тела. Чрез редица механизми анаболните стероиди стимулират образуването на мускулни клетки и по този начин предизвикват увеличаване на размера на човешките мускули. Както подсказва името им, анаболите имат два различни, но припокриващи се типа ефекти: анаболни, което означава, че те насърчават анаболизма (клетъчен растеж) и андрогенни (или вирилизинг), което означава, че те засягат развитието и поддържането на силни характеристики.

Андрогенните ефекти на анаболните стероиди са многобройни. В зависимост от продължителността на употреба, страничните ефекти на стероида могат да бъдат необратими. Наблюдаваните процеси включват укосмяване, производство на мастна жлеза и сексуалност (особено при развитие на фетуса). Някои примери за вирилизиращи ефекти са растеж на клитора при жените и на пениса  при мъжките деца (размера на възрастен не се променя при приема на стероиди), повишен размер на гласните връзки, повишено либидо, подтискане на половия хормон и нарушено производството на сперматозоиди (при прием на големи количества). Ефектите върху жените включват задълбочаване на гласа, растежа на космите на лицето и евентуално намаляване на размера на гърдите. Мъжете могат да развият уголемяване на гръдната тъкан, известна като гинекомастия, атрофия на тестисите и намален брой на сперматозоидите.

Стероидите са липиди, характерен за които е въглероден скелет от четири съединени пръстена. Различните стероиди се различават по функционалните групи (тяхното действие), свързани с тези пръстени. В растенията и животните са открити стотици различни стероиди а и не само там. Най-важната им функция в повечето живи организми е производството на хормони.

В разговорната реч терминът „стероид“ в специфични контексти често се използва в по-ограничен смисъл и най-често като препарат за покачване на мускулна маса сила и прочие. Например в обиковената медицинска употреба от неендокринолози „стероид“ обикновено означава кортикостероид и почти винаги глюкокортикоид. В областта на спорта „стероид“ обикновено означава анаболен стероид, който спомага за покачване на мускулна маса, покачване на мускулатурата и още куп полезни и не толкова полезни промени в тялото на атлетите.

Холестеролът е важен стероиден алкохол, тъй като е широко разпространена съставка на животинските клетъчни мембрани. Високи нива на холестерол обаче могат да причинят различни болести и болестни състояния, като например атеросклероза. Повечето други стероиди се синтезират от холестерол. Освен това, различни хормони, между които половите хормони при гръбначните, са стероиди, получени от холестерол.

Има различни специфични категории стероиди като:

• Анаболни стероиди — използват се от спортистите за подобряване на постиженията.
• Полови хормони — андрогени, естрогени и прогестагени.
• Прохормони — прекурсори на същинските стероидни хормони. Произвеждат се от кората на надбъбречните жлези и имат действие по-слабо, но подобно на стероидните хормони. Част от тях се преработва в стероидни хормони, а другата действа самостоятелно. Произвеждат се от компаниите за добавки за културисти поради забраната за ползване на анаболни стероиди в някои страни. Страничните ефекти са същите, но очаквания анаболен ефект — не.
• Фитостероли — стероиди, срещани естествено при растенията.

Анаболните Стероиди, хормони осъществяват физиологичните си ефекти чрез свързване с рецепторни белтъци за стероидни хормони. Свързването на стероидните хормони с техните рецептори предизвиква промяна в генната транскрипция и функционирането на клетките.